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酚苄明 发布于:

酚苄明,为α1、α2阻断剂。作用似酚妥拉明,但较持久,用药1次可持续3~4日。可用于周围血管疾病,也可用于休克及嗜铬细胞瘤引起的高血压。可阻断α受体而抑制输精管、精囊及射精管的蠕动,使精液不排入尿道,从而使射精的副交感神经刺激延迟,因而性交时间延长,可用于治疗早泄。

中文名称:酚苄明

中文别名:双苯沙林;苯氧苄胺;酚苄胺;氧苯苄胺;盐酸酚苄明;竹林胺

英文名称:N-benzyl-N-(2-chloroethyl)-1-phenoxypropan-2-amine

英文别名:Benzenemethanamine, N-(2-chloroethyl)-N-(1-methyl-2-phenoxyethyl)-;Fenoxibenzamina;Dibenyline;Phenoxybenzamin;Dibenzylin

CAS号:59-96-1

分子式:C18H22ClNO

分子量:303.82600

精确质量:303.13900

PSA:12.47000

LogP:4.19490

密度:1.102g/cm

熔点:38-40ºC

沸点:381.5ºC at 760mmHg

闪点:184.5ºC

折射率:1.55

海关编码:2922299090

中国海关编码: 2922299090

概述:2922299090,其他氨基(萘酚、酚)及醚、酯〔包括它们的盐, 但含有一种以上含氧基的除外〕

增值税率:17.0%

退税率:13.0%

监管条件:无

最惠国关税:6.5%

普通关税:30.0%

申报要素:品名,成分含量,用途,乙醇胺及其盐应报明色度,乙醇胺及其盐应报明包装

本品为N-(1-甲基-2-苯氧乙基)-N-(2-氯乙基)苯甲胺盐酸盐。按干燥品计算,含C18H22ClNO·HCl应为98.0%~102.0%。

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,几乎无味。

本品在乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中极微溶解。

熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录ⅥC)为137~140℃。

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》384图)一致。

(3)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。

有关物质

取本品0.2g,置10ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。精密量取对照溶液1ml,置5ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法(2010年版药典二部附录V B)试验,吸取上述三种溶液各10ul,分别点于同一硅胶G薄层板上,以丙酮一三氯甲烷(8:2)为展开剂,展开,晾干,喷以稀碘化铋钾试液,立即检视,系统适用性试验溶液的主斑点应清晰可见;供试品溶液如显杂质斑点,其颜色与对照溶液的主斑点比较,不得更深(0.5%)。

干燥失重

取本品,置五氧化二磷干燥器内减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录ⅧL)。

炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录V D)测定。

色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇一醋酸铵缓冲液(取醋酸铵10g溶于1000ml水中,用磷酸调节pH值至3.0)(80:20)为流动相;检测波长为267nm。理论板数按盐酸酚苄明峰计算不低于2000,盐酸酚苄明峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

测定法

取本品适量,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液,作为供试品溶液,精密量取10ul注入液相色谱仪,记录色谱图;另取盐酸酚苄明对照品适量,精密称定,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

α肾上腺素受体阻滞药。

遮光,密封保存。

(1)盐酸酚苄明片 (2)盐酸酚苄明注射液

《中华人民共和国药典》2010年版

呼吸系统药物> 降低肺血管阻力及肺动脉高压的药物

1.片剂:每片10mg;

2.注射剂:100mg(2ml)。

为α受体阻滞剂,作用与酚妥拉明相似,但其选择性强,作用持久,可持续维持24h以上。口服吸收不完全,静注后约1h达最高峰,经12h50%从尿和胆汁中排泄。

口服胃肠道吸收不完全,血浆药物浓度达峰时间为4~6h,血浆半衰期为24h。因局部刺激作用,不作皮下注射或肌内注射,采用静脉注射。在体内需经环化成乙烯亚胺型后起作用,作用开始较慢。一次静脉给药后1h出现最大作用,血浆半衰期为24h,酚苄明在肝内代谢,从肾及胆汁排出。一次口服,α拮抗效应可维持3~4天,每天连续给药停药后可持续1周 。

临床用于周围血管疾病,如肢端动脉痉挛症、手足发绀、冻疮、皮肤灼痛、间歇性跛行等及控制嗜铬细胞瘤引起的高血压;亦用于休克时改善微循环以及肺水肿等。

肾功能不全及脑血管病患者慎用。

(1)服后可有轻度的口干、鼻塞、头晕、乏力、胃肠道刺激等症状,个别患者有心悸、早搏。

(2)服药后应稍事休息,以防体位性低血压。

(3)近期有严重心血管和脑血管疾病者禁用。

(4)不宜与胍乙啶、拟交感胺类药合用。

直立性低血压,倦怠,虚弱感,也可有心动过速,瞳孔缩小,鼻黏膜充血,口干等。胃肠道反应较少。

1.每天0.5~1mg/kg。

2.静脉滴注:每天0.5~2mg/kg加入5%葡萄糖液250~500ml中2h内静脉滴入。

3.口服:开始每天1次,每次10~20mg,可增至每天60mg,分2次服 。

与其他血管扩张剂合用,会增加低血压危险。

国内报道,应用酚苄明每次10mg,每天2次,治疗前列腺增生症33例,服药后48h内自觉症状得以改善,治疗以后最大尿流量从每秒钟9.1ml增至每秒钟12~15.8ml,平均尿流率从每秒钟4.1ml增至每秒钟5.7~7.5ml,相对排尿阻力由7.8kPa降到2.8kPa~3.6kPa。另一报道,172例前列腺增生症者应用酚苄明,另84例应用特拉唑唑嗪。结果两组治疗效果相近,总有效率分别为73.8%和78.5%(P大于0.05),不良反应发生率分别为32.6%和10.7% 。

【药物名称】

通用名:盐酸酚苄明片

英文名:Phenoxybenzamine Hydrochloride Tablets

汉语拼音:Yansuan Fanbianming Pian

本品主要成分及其化学名称为:N-(1-甲基-2-苯氧乙基)-N-(2-氯乙基)苯甲胺盐酸盐

分子式:C18H22ClNO·HCl

分子量:340.29

【性状】

本品为白色片

【药理毒理】

药理作用 盐酸酚苄明片是作用时间长的a-受体阻滞剂(a1、a2)。作用于节后a肾上腺素受体,防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用,使周围血管扩张,血流量增加。卧位时血压稍下降,直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。

致癌、致突变和生殖毒性 小鼠淋巴瘤体外艾姆斯氏(Ames,检查致癌物质)实验表明,盐酸酚苄明有致突变活性;小鼠微核实验(micronucleus test)则没有显示本品有致突变活性。大鼠或小鼠腹腔内连续注射盐酸酚苄明,能引起腹膜肉瘤。大鼠长期口服给药能引起胃肠道恶性肿瘤,绝大多数是胃非腺性恶性肿瘤。在慢性口服实验中,大鼠溃疡性或糜烂性胃炎发生率高,与药物作用有关。未见盐酸酚苄明影响生殖的研究结果。

【药代动力学】

口服后约30%的盐酸酚苄明在胃肠道吸收,半衰期(t1/2)约24小时,作用可持续3-4天。本品在肝内代谢,多数药物24小时内从肾及胆汁排出,少量在体内保留数天。

【适应症】

1.嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。

2.周围血管痉挛性疾病。

3.前列腺增生引起的尿潴留。

【用法用量】

给药须按个体化原则,根据临床反应和尿中儿茶酚胺及其代谢物含量调整剂量。开始时每日1次10 mg,1日2次,隔日增加10mg,直至获得预期临床疗效,或出现轻微a受体阻断的不良反应。以20-40mg每日2次维持。

【不良反应】

常见体位性低血压、鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快和胃肠刺激。少见神志模糊、倦怠、头痛、阳痿、嗜睡,偶可引起心绞痛和心肌梗死。

【禁忌症】

1.低血压。

2.心绞痛、心肌梗死。

3.对本品过敏者。

【注意事项】

1.动物实验证明,长期口服可引起胃肠道癌;

2.脑供血不足时使用本品需注意血压下降,可能加重脑缺血;

3.代偿性心力衰竭者可引起反射性心跳加快,致心功能失代偿;

4.冠心病患者可因反射性心跳加速而致心绞痛;

5.肾功能不全时可因降压和肾缺血导致肾功能进一步损害;

6.上呼吸道感染时可因鼻塞加重症状;

7.用药期间需定时测血压;

8.开始治疗嗜铬细胞瘤时,建议定时测定尿儿茶酚胺及其代谢物,以决定用药量。

9.反射性心率加速可加用β受体阻滞剂;与食物或牛奶同服以减少胃肠道刺激。

10.酚苄明过量时,不能使用肾上腺素,否则会进一步加剧低血压,这称为肾上腺素的反转效应。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品对妊娠的影响尚未作充分研究,对孕妇只有非常必要时才能使用本品。尚不知本品是否经乳汁分泌,但为慎重起见,哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。

【儿童用药】

口服,开始按每公斤体重0.2mg,每日2次;或按体表面积每平方米6-10mg,每日1次。以后每隔4日增量1次,直至取得疗效。维持量每日按每公斤体重0.4-1.4mg或按每平方米体表面积12-36mg,分3-4次口服。

【老年患者用药】

尚不明确。但老年人对其降压作用敏感,易发生低温,肾功能较差,应用本品时需慎重。

【药物相互作用】

1.与拟交感胺类合用,升压效应减弱或消失;

2.与胍乙啶合用,易发生体位性低血压;

3.与二氮嗪合用时拮抗后者抑制胰岛素释放的作用;

4.本品可阻断左旋去甲肾上腺素引起的体温过高,亦可阻断利血平引起的体温过低症。

【药物过量】

药物过量时出现体位性低血压、头晕、疲劳、心动过速、呕吐、嗜睡或休克,应立即停药,同时给予抗休克治疗。轻者置患者于头低脚高卧位,恢复脑供氧,绑腿和腹带加压有助于减轻患者的低血压反应和缩短药物反应时间;严重的低血压反应,需静脉输注去甲肾上腺素重酒石酸盐,拮抗盐酸酚苄明的a受体阻滞作用。

【规格】

10mg

【贮藏】

遮光,密封保存


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