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青霉素类 发布于:

青霉素类是一类抗生素,包括天然青霉素、耐酶青霉素、广谱青霉素等。青霉素类抗生素包括天然青霉素,如青霉素G等;耐酶青霉素,如苯脞青霉素等;广谱青霉素,如氨苄青霉素、悛苄青霉素、羟氨苄青霉素(阿莫西林)等 。因其结构中有β-内酰胺环,故又称为β-内酰胺类抗生素。青霉素类的作用是干扰细菌细胞壁的合成,而哺乳类动物的细胞没有细胞壁,所以青霉素对人体的毒性很低,达到有效杀菌浓度的青霉素对人体细胞几无影响。

①口服耐酸青霉素:常用药物有青霉素V。

②耐酶青霉素:常用药物有甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林。

③广谱青霉素类:常用药物有氨苄西林、阿莫西林。

④抗铜绿假单胞菌青霉素类:常用药物有羧苄西林、哌拉西林。

⑤抗革兰阴性杆菌青霉素类:常用药物有美西林、替莫西林。其特点为较耐酶,对某些阴性杆菌(如大肠、克雷伯氏和沙门氏菌)有效,但对绿脓杆菌效差。

⑥天然青霉素类:如青霉素G类,常用药物有青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林等。

①青霉素类抗菌药物通过干扰细菌细胞壁合成,达到杀灭细菌的作用。

②青霉素类药物对处于繁殖期正大量合成细胞壁的细菌作用强,而对已合

成细胞壁、处于静止期的细菌作用弱,故属于繁殖期杀菌剂。

③天然青霉素不耐酸、不耐青霉素酶,抗菌谱较窄。

④青霉素V为耐酸的口服青霉素。

⑤甲氧西林、苯唑西林等耐青霉素酶类青霉素,对产青霉素酶的金黄色葡

萄球菌有较好作用。

⑥B一内酰胺酶抑制剂(克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦)与青霉素类组成复

方制剂,保护不耐酶的抗菌药物结构免受破坏,在临床中发挥着重要作用。

胃肠道吸收较好,食物残渣会影响其吸收,因此,应在饭前一小时,空腹一次服药,大约1~1.5小时血药浓度达峰值,有效浓度可维持2~3小时。各药的吸收以苯唑西林最差,氯唑西林次之,双氯西林最好。血浆蛋白结合率均很高(95%以上)。主要以原型从尿排泄,速度较青霉素慢。

1.青霉素用法用量如下:

肌内注射:每50万U溶解于1ml注射用水,超过50万U则需加注射用水2ml,不以氯化钠注射液为溶剂,成人:80万~200万U/日,分3~4次;静脉滴注:①成人200万一2000万U/日,分2—4;②儿童按体重5万u一20万u/(kg·d),分2—4次③轻、中度肾功能不全者不减量;④滴注速度不能超过50万U/min。

青霉素制剂规格如下:

注射用粉针(青霉素钠):①0.12g(20万U);②0.24g(400万U)注射用粉针(青霉素钾):①0.1259(20万U);

②0.6259(100万U)

2.阿莫西林用法用量如下:

口服:成人0.5g/次,6~8h给1次,不超过4g/d肌内注射或静脉滴注:①成人0.5—1g/次,6—8h给1次;②每次血液透析后应给予1g。

阿莫西林制剂规格如下:片剂:0.125g;胶囊剂:0.125g;干混悬剂:0.125g;瓶装:1.25g.颗粒剂:0.125g;注射用粉针:0.5g。

1.临床意义

(1)与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类药合用,可减少青霉素

类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。

(2)与华法林合用,可增强后者的抗凝作用。

2.具有临床意义的药物相互作用

(1)与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类药合用,可减少青霉素

类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。

(2)与华法林合用,可增强后者的抗凝作用。

(1)不良反应

①青霉素类可发生严重的过敏反应,例如过敏性休克(I型变态反应)和血

清病型反应(Ⅲ型变态反应)。

②其他过敏反应有溶血性贫血(Ⅱ型变态反应)、白细胞计数减少、药疹、荨

麻疹、接触性皮炎、哮喘发作等。

③大量应用青霉素类钠盐可造成高钠血症。

④大量应用青霉素类钾盐时,可发生高钾血症或钾中毒反应。

⑤长期、大剂量用药可致菌群失调,出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。

②青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

1.用药前必须询问过敏史

(1)青霉素类可引起严重的过敏反应。

(2)选用250—500U/ml浓度的青霉素溶液皮内注射0.05~o.1“做皮肤

敏感试验。

(3)无论采用何种给药途径,应用青霉素类、青霉素类复方制剂前,须做皮

肤敏感试验。

(4)过敏性休克一旦发生,必须就地抢救,并给患者皮下注射肾上腺素,吸

氧,应用血管活性药、糖皮质激素等抗休克治疗。

2.选择适宜的溶剂和滴速

(1)溶剂应选择0.9%氯化钠注射液(pH5.0~7.5)

(2)单剂量容积为50~200ml,不宜超过200ml。

(3)应新鲜配制。

(4)静脉滴注时间不宜超过1h。

(5)青霉素钾盐不可快速静脉滴注及静脉注射。

3.监护青霉素类药的特殊反应

(1)全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中

枢神经系统反应(青霉素脑病)。

(2)青霉素不可用于鞘内注射。

(3)大量应用青霉素钾、钠盐,可致电解质紊乱。

(4)应用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等时,可由于病原体死亡而致症状

加剧,称为吉海反应(赫氏反应)。

(1)尽管青霉紊类药物毒性较低,但有少数人对本类药物过敏,如产生皮疹、药物热、哮喘、血管神经性水肿甚至过敏性休克,以后者最为凶险,常于注射或皮试时发生,大约50%在几秒钟至5分钟内发生,其余在20分钟左右发生,应十分注意。凡初次注射或停药3天后再用者,都应做皮肤过敏试验。如果皮试阴性(可以使用),但出现胸闷、气喘、皮肤发痒等异常症状者,也不宜注射。注射青霉素后,应观察20分钟,一旦发生过敏性休克,应立即用肾上腺素、氢化可的松等抢救。

(2)使用青毒紊剂量越来越大,有采用大剂量(1000万单位以上)或超大剂量的倾向。使用大剂量青霉素可干扰凝血机制而造成出血,偶然因大量青霉素进入中枢神经而引起中毒,可产生抽搐、神经根炎、大小便失禁,甚至瘫痪等“青霉素脑病”。因此不要随意加大剂量。

(3)青霉素类药物不宜溶解后存放,应“现配现用”。因为青霉素溶液放置时间越长,分解也越多,而且致敏物质也不断增多,易导致药效降低以及过敏反应的发生。

(4)应尽量避免局部使用青霉素,避免过分饥饿时注射青霉素。因此时容易引起过敏反应。


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